Tenofovir: indicaciones para el uso del medicamento, efectos secundarios, análogos y revisiones

El antirretroviral de tenofovir es un tratamiento combinado para el VIH y el virus de la hepatitis B. Recomendado para admisión a largo plazo, efectividadLa terapia puede juzgarse después de varios años de uso continuo.Se prescribe teniendo en cuenta las características individuales y el historial médico del paciente debido al alto riesgo de efectos secundarios graves.

Instrucciones de uso de Tenofovir

Tenofovir es un medicamento antiviral que tiene actividad contra los virus de la hepatitis B y el VIH (virus de inmunodeficiencia humana tipos 1 y 2).acciones asociadas con la capacidad del componente activo (tenofovir difosfato) para inhibir la transcriptasa inversa del virus, que proporciona su ciclo de vida, provocando la terminación de la síntesis de la cadenaADN (ácido desoxirribonucleico) de sus células.

Composición y forma de producción

Tenofovir está disponible en forma de tabletas recubiertas con diferentes contenidos del ingrediente activo, tenofovir disoproxil fumarato.Existen las siguientes formas de liberación:

• Las tabletas son de color azul claro, biconvexas, triangulares, con una "H" grabada en un lado y "123" en el otro, con un contenido de sustancia activa de 300 mg.
• Píldoras que contienen 150 mg (redondas) y 300 mg (ovales, marrón claro o marrón, con núcleos blancos o blancos o amarillos.

en envases de cartón que contienen 3, 6 o 10 blísteres de 10 tabletas cada uno, o en latas poliméricas (dosis de 300 mg) para 30, 60, 100, 500 o 1000 tabletas, 500 o 1000 viales.Problemas:

Farmacodinámica y farmacocinética

El mecanismo de acción farmacológica se basa en la capacidad del componente activo (análogo de monofosfato de adenosina) para inducir la terminación de la síntesis de la cadena de ADN del virus al integrarse en sue inhibir la respuesta competitiva de transcriptasa inversa.A concentraciones de 0.5-2.2 μmol, se registra la actividad antiviral contra los agentes infecciosos del VIH del primer tipo de subtipos A, B, C, D, E, F, G, O.cepas de VIH-2.

Los efectos aditivos (combinación de eficacia) o la sinergia con la administración simultánea con inhibidores de la transcriptasa inversa e inhibidores de la proteasa del VIH nucleósidos y no nucleósidos se observan en el período de aplicación.La resistencia al tenofovir disoproxil fumarato se produce contra el tratamiento antirretroviral previo como resultado de la mutación K65R.

Tenofovir no afecta los procesos metabólicos que involucran isoenzimas del citocromo P450.Se observó una ligera disminución significativa en el metabolismo del sustrato enzimático CYP1A1 y CYP1A2.El componente activo se absorbe desde el tracto gastrointestinal, la concentración máxima en la sangre se observa 60-120 minutos después de la ingestión, la biodisponibilidad es del 25% y superior, uniéndose a las proteínas sanguíneas y plasmáticas: 7.2% y 0.7%.La excreción ocurre a través de los riñones como resultado de la secreción tubular activa y la filtración glomerular.

Indicaciones de uso

El medicamento se usa dentro deTratamiento antirretroviral combinado para la infección por VIH en pacientes mayores de 18 años.Tenofovir para la hepatitis B solo debe usarse hasta que el código genético del virus se haya relacionado con el código genético de las células del cuerpo humano.En ensayos clínicos, se identificó la posibilidad de desarrollar resistencia al componente activo de las cepas del virus del VIH.El tratamiento de la hepatitis también se lleva a cabo en combinación con otros medicamentos antivirales.

Método de administración y dosificación

Las tabletas deben tomarse una vez al día, antes o durante las comidas.El régimen de dosificación recomendado estándar es una dosis diaria de 300 mg, que el médico puede ajustar según el cuadro clínico de la enfermedad y las características individuales del paciente.El médico selecciona individualmente la duración de la terapia; en la mayoría de los casos, la administración de medicamentos retrovirales está indicada durante toda la vida de la infección por VIH.

Instrucciones especiales

desarrollo de osteonecrosis.Los factores que aumentan el riesgo de su progresión en el contexto de la droga, los médicos incluyen el consumo de alcohol, la inmunosupresión en forma aguda, el tratamiento con glucocorticosteroides, el aumento del índice de masa corporal del paciente.Si experimenta dolor en las articulaciones, dificultad para moverse, lentitud o sensación de opresión muscular, debe buscar consejo médico.

En el embarazo

El uso de la herramienta durante el embarazo solo es posible cuando se esperaEl efecto terapéutico para la madre supera los riesgos potenciales para el feto.El uso del medicamento durante la lactancia está contraindicado.Para eliminar el riesgo de transmisión postnatal de la infección de la madre al bebé, Theonophyr se puede administrar en una dosis estándar, se debe suspender la lactancia al momento del ingreso.

En la infancia

Theonophyr no debe administrarse a pacientes menores de 18 años debido a datos insuficientes sobre la seguridad del uso del medicamento en la infancia.Para el tratamiento de la infección por VIH en niños, use otros agentes antirretrovirales, como Ziagen (basado en el componente activo del sulfato de abacavir), azidotimidina (basada en zidovudina), lamivudina (para el tratamiento de niños a partir de los 3 meses de edad).

Con insuficiencia renal y hepática

Con un ligero grado de cambio de la función renal (aclaramiento de creatinina (CC) de 50 a 80 ml /min), no se requiere un régimen de dosificación.Durante la terapia, se requiere el control de los parámetros de laboratorio de CC y el contenido de los niveles de fosfato en la sangre.Para pacientes con insuficiencia renal con una tasa de aclaramiento de 30-9 ml /min, la dosis de Theonophyr se reduce, el régimen estándar en este caso es una dosis de 300 mg una vez cada dos días.En caso de insuficiencia hepática, el esquema de corrección de la ingesta diaria es innecesario.

Interacción farmacológica

En combinación con agentes antirretrovirales basados ​​en otros ingredientes activos y otros grupos farmacológicos, puede ser posible reducir la eficacia o mejorar el efecto terapéutico.Tenofovir, una manifestación de una serie de efectos secundarios.Dentro del marco de la terapia combinada, puede ocurrir la siguiente interacción farmacológica:

• Los medicamentos antivirales tomados con infección por citomegalovirus (ganciclovir, cidofir y sus análogos), causan un cambio (aumento) en la concentración plasmática del componente activo de Tenofovir, aumentodesarrollo de efectos secundarios negativos.
• Aminoglucósidos, anfotericina: aumentan los niveles séricos de creatinina, con la administración concomitante de la función renal.
• Didanosina: la administración conjunta aumenta la exposición sistémica en un 40-60%, lo que aumenta significativamente el riesgo de pancreatitis, acidosis láctica y otros efectos secundarios.
• Darunavir: aumenta la concentración plasmática de tenofovir en un 25-30% y requiere un mayor control de los indicadores para la detección oportuna de la nefrotoxicidad.
• Atazanavir: cuando se administra conjuntamente, se alteran sus parámetros farmacocinéticos, es posible la administración concurrente con la administración conjunta de ritonavir.

Efectos secundarios de Tenofovir

La terapia combinada con otros ARV (antirretrovirales) puede causar manifestaciones de efectos secundarios digestivos, nervioso, hepatobiliar, inmune, urinario, sistema musculoesquelético.Estos incluyen:

• dolor de cabeza, mareos;
• depresión;
• dolor abdominal, diarrea, flatulencia, vómitos, náuseas, pérdida de apetito;
• pancreatitis;
• aumento de la actividad de las enzimas hepáticas;
• hepatitis;
• grasadistrofia hepática;
• edema angioneurótico;
• dificultad para respirar;
• anemia;
• hipocalemia;
• acidosis láctica;
• hipofosfatemia;
• hepatomegalia;
• diabetes mellitus nefrogénica;
• insuficiencia renal aguda;
• proteinuria;
• nefritis intersticial;
• nefritis aguda;
• poliuria;
• Síndrome de Fanconi;
• aumento del nivel de concentración de creatinina;
• necrosis aguda de los túbulos renales;
• aumento de la actividad de amilasa;
• debilidad muscular;
• osteonecrosis;
• rabdomiólisis;
• miopatía;
• osteomalacia;
• reacciones alérgicas;
• erupción cutánea;
• aumento de la fatiga;
• astenia.

Sobredosis

La ingesta regular de 600 mg durante el mes de efectos secundarios graves, según los estudios, no causa.Los síntomas de sobredosis no están establecidos, con el aumento de los efectos secundarios o la detección de signos de hepatotoxicidad, se requiere una terapia sintomática de soporte estándar, es posible el nombramiento de hemodiálisis (en ausencia de insuficiencia renal).

Contraindicaciones

La terapia con el medicamento está contraindicada en pacientes menores de 18 años (con precaución: pacientes de 65 años), con hipersensibilidad a uno de los componentes del medicamento, así como en talesenfermedades y afecciones:

• insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml /min;
• administración conjunta con Adefovir;
• intolerancia a la lactosa;
• síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
• deficiencia de lactasa;
• embarazo;
• lactancia materna.

Condiciones de venta y almacenamiento

El producto se vende en farmacias, la compra de una receta médica.Almacenar durante 2 años a partir de la fecha de fabricación indicada en el paquete a una temperatura no superior a 25 ° C.

Análogos de Tenofovir

La decisión de reemplazar el medicamento con un análogo la toma un médico en ausencia del efecto terapéutico necesario, una fuerte manifestación de efectos secundarios, la detección de intolerancia individual.Los análogos estructurales del medicamento incluyen los siguientes medicamentos con un mecanismo de acción similar:

• Canon Tenofovir: el contenido del componente principal en una tableta es de 300 mg, se puede administrar a niños de 12 años y con un peso de más de 35 kg
• Tenofovir VM: utilizado para el tratamiento de la infección por VIH de primer tipo en adultos, así como la hepatitis B en adultos y la hepatitis crónica en niños de 12 años en adelante.
• Tenofovir TL: no se usa con otros medicamentos a base de tenofovir.Los pacientes infectados con el virus de la hepatitis B y el virus del VIH pueden causar exacerbaciones graves de la hepatitis después de la interrupción de la terapia.
• Viread: se prescribe para el primer tipo de infección por VIH, hepatitis viral crónica B en pacientes adultos con insuficiencia renal compensada.
• Tenoflek es un análogo fabricado por Nanolek.

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Comentarios

Sergey, 31 años.

Acepto 2 años para un esquema triple estándar junto con lamivudina y ritonavir.Acostumbrados a los largos, los primeros tres meses hubo muchos efectos secundarios: mareos (incluso por un tiempo tuvo que dejar de conducir), náuseas, erupción cutánea, anemia.Seis meses después, todo volvió a la normalidad.Monitoreo la función hepática regularmente.

Maria, 24 años

Las drogas de fabricación rusa como Tenofovir-TL o Abacavir producen muchos efectos secundarios, especialmente al rechazar la terapia.Cuando me enteré de la posibilidad de una función renal y hepática grave (con admisión regular a partir de los 5 años) y la destrucción del sistema óseo se trasladó a los genéricos extranjeros modernos, aunque a mi costa.

Anna, 29 años

Tenofovir tomó el esquema triple durante un año y medio.Durante este tiempo, los niveles sanguíneos se deterioraron y comenzaron los problemas hepáticos.El rechazo fue difícil, con muchos efectos secundarios.He cambiado a un régimen de tratamiento diferente con otros medicamentos más modernos que estoy comprando parcialmente.

La información presentada en este artículo es solo orientativa.El artículo no exige autotratamiento.Solo un médico calificado puede diagnosticar y recomendar un tratamiento basado en las características individuales del paciente en particular.