Aciclovir: forma de liberación y mecanismo de acción, análogos y revisiones

Mientras reduce las defensas inmunes del herpesA menudo ocurre en los labios y los genitales, para tratar lo que ayuda al medicamento Aciclovir.La herramienta viene en varias formas.Son ampliamente utilizados en infecciones desencadenadas por cepas de herpes.La acción del medicamento es suprimir las partículas virales debido al efecto inmunoestimulador.Se observa una alta eficiencia antes de la aparición de vesículas.En una etapa posterior, la droga acelera la curación.

¿Qué es el aciclovir?

Es uno de los medicamentos antivirales populares, más comúnmente utilizado en el tratamiento del herpes.El principio activo bloquea la reproducción del virus.La droga fue inventada hace más de 20 años, pero sigue siendo relevante en el herpes labial.La efectividad de la droga ha sido probada repetidamente sobre la base de investigaciones médicas.Debido a su lanzamiento en varias formas, puede usarse no solo localmente sino sistémicamente.Los medicamentos son seguros para uso doméstico, ya que el espectro es aceptableLas dosis terapéuticas que no causan reacciones adversas son muy altas.

Composición y forma de liberación

Según las instrucciones de uso, la misma sustancia en diferentes concentraciones es el aciclovir.Los componentes auxiliares difieren según el tipo de medicamento.Los detalles de la composición del medicamento se muestran en la tabla:

Acción farmacológica

Ael ingrediente activo de la droga pertenece a la categoría de antiviralesagentes antiherpéticos que actúan como análogos sintéticos del nucleósido de purina.Se une mal a las proteínas: 9-33%.In vitro, es decir, fuera del organismo vivo, la sustancia suprime las siguientes cepas virales:

• Varicela zoster (culebrilla, varicela);
• citomegalovirus;
• Virus de Epstein-Barr.

In vivo, es decir, dentro de un organismo vivo, el aciclovir es eficaz contra el virus del herpes simple tipo 1 y tipo 2 (herpes simple).En las células infectadas, incluida la timidina quinasa viral, el principio activo se convierte en forma de monofosfato.Además, bajo la influencia de la guanilato ciclasa está la formación de difosfato y trifosfato de aciclovir.Esta forma es tóxica para las células virales, tiene poco efecto en las células sanas.El bloqueo de la replicación adicional de ADN de los virus se debe a los siguientes efectos:

• sustitución competitiva en la síntesis de ADN viral del trifosfato de desoxiguanosina;
• introducción en la cadena de ADN sintetizado y terminación de su extensión;
• inhibición de la actividad de la enzima del virus de la ADN polimerasa.

La biodisponibilidad de Aciclovir cuando se administra internamente es del 15-30%.La concentración en el líquido cefalorraquídeo es la mitad que en el plasma sanguíneo.La ingesta se ve afectada de manera insignificante por la ingesta de alimentos.El principio activo penetra fácilmente en los órganos y tejidos.El riñón excreta el fármaco mediante filtración glomerular y secreción tubular.Parte de ella sale con orina y una pequeña cantidad a través de los intestinos con heces.La vida media del medicamento es de 2-3 horas, siempre quefunción renal normal

Aciclovir: antibiótico o no

El medicamento es representativo de un grupo de agentes antivirales.Es irrelevante para los antibióticos, aunque tiene un efecto similar, matando partículas virales.El medicamento inhibe solo las enzimas virales, evitando las células sanas.Esta es una prueba más de que el medicamento no es un antibiótico que el cuerpo "golpea" indiscriminadamente.

Indicaciones de uso

La principal indicación de uso es la infección por el virus del herpes.Una vez en el cuerpo, permanece allí para siempre.Cuando se reduce la inmunidad, como la gripe o el resfriado, el virus se activa.Los síntomas son erupciones en el labio o los genitales.Además, el resultado puede ser el herpes zóster.Las tabletas de aciclovir en el herpes labial bloquean la propagación del virus, aliviando el dolor, la hinchazón, la inflamación, la picazón y el ardor.Con el virus en los labios, el medicamento ayuda a evitar que pase a la etapa de aparición de vesículas.

Aciclovir en ampollas

El liofilizado está indicado para la reproducción y el uso posterior para el tratamiento de infusión.Tales procedimientos ayudan en los siguientes casos:

• infecciones virales causadas por los virus Herpes simplex y Varicella zoster 1 y 2, incluidas las formas genitales;
• prevención de las patologías anteriores;
• expresaron inmunodeficiencia, incluida la infección por VIH;
• prevención del citomegalovirus en pacientes sometidos a trasplante de médula ósea.

Tabletas Aciclovir

Prácticamente las mismas indicaciones son inherentes a la forma de liberación enen forma de tabletas características de liofilizado.Su lista incluye lo siguiente:

• infecciones virales primarias y secundarias de la piel y las membranas mucosas causadas por Herpes simplex tipo 1 y tipo 2;
• prevención de recaídas de infecciones en personas con inmunidad normal y en pacientes con inmunodeficiencia;
• enfermedades agudas y crónicas causadas por Varicela zoster y Herpes zoster;
• período después de la cirugía de trasplante de médula ósea, cuando se requiere la prevención del citomegalovirus.

Crema y pomada

La formulación de pomada y crema está indicada para el tratamiento externo.Se aplican directamente a la lesión.La crema se usa en terapia:

• erupciones cutáneas de herpes como resultado de la acción del virus del herpes simple tipo 1 y tipo 2;
• manifestaciones externas de faja o varicela.

La pomada para ojos se aplica después del pretratamiento con gotas para los ojos.La indicación para el uso de esta forma de droga es la queratitis herpética, que fue provocada por el virus del herpes simple tipo 1 o 2.La pomada se inserta en el saco conjuntival inferior hasta la ausencia total de síntomas y unos días después.

Método de administración y dosificación

Para la máxima efectividad del tratamiento, cada forma de preparación del medicamento debe ir seguida de instrucciones claras.Las píldoras son para administración oral, el liofilizado se usa para inyección intravenosa y se aplica ungüento y crema.externamente al brote del virus.La duración promedio de la terapia está determinada por el tipo de infección herpética.La duración del tratamiento también está influenciada por las características de cada paciente.

Crema de aciclovir

De acuerdo con las instrucciones, esta formulación se usa exclusivamente de forma externa.Las áreas infectadas se lubrican 5 veces al día a intervalos de 4 horas.Es necesario aplicar una crema y bordeando las lesiones del sitio.La piel debe lavarse y secarse de antemano.La crema se aplica con una capa delgada hasta su total absorción.Es necesario aplicar el remedio antes de la curación completa de la piel.El curso del tratamiento dura en promedio de 5 a 10 días.

Ungüento de aciclovir

Al igual que la crema, el ungüento se aplica a la lesión, se lava previamente y se limpia.La terapia continúa hasta que desaparezcan los síntomas de la infección viral.La pomada para los ojos se usa con una pequeña tira de aproximadamente 1 cm de largo y se coloca un dedo limpio y seco en el saco conjuntival.Repita el procedimiento 5 veces al día, después de un descanso de 4 horas.

Solución

Destinado a infusión en pacientes mayores de 12 años.Dada la gravedad de la infección, inyección intravenosa intravenosa de 5-10 mg del medicamento por 1 kg de peso.El intervalo entre inyecciones es de 8 horas.Los niños de 3 meses de edad con el mismo descanso se administran por metro cuadrado de superficie corporal de 250 mg con una cepa de herpes simplex o 500 mg de varicela, inmunidad reducida, herpes zóster y encefalitis herpética.Para los recién nacidos, la dosis es de 10 mg por 1 kg de peso corporal.

Aciclovir por vía intravenosa

La administración intravenosa ayuda a hacer frente a la infección más rápidamente porque la sustancia ingresa al interior sin pasar por el sistema digestivo.La dosis depende de la enfermedad específica:

1. Herpes simplex.Durante 7 días cada 8 horas, se administran 5-10 mg por 1 kg de peso corporal.
2. Herpes genital.Se trata con terapia de infusión de 5 días cada 8 horas por 5 mg por 1 kg de peso corporal.
3. Encefalitis provocada por Herpes simple.Muestra terapia por 10 días.La infusión se administra cada 8 horas a una dosis de 10 mg por 1 kg de peso corporal.
4. El herpes zóster.Con inmunidad suprimida, se muestra la administración durante 7 días de 10 mg por 1 kg de peso corporal con un intervalo de 8 horas.

Cómo tomar Aciclovir en tabletas

Las tabletas se toman por vía oral con un volumen líquido de aproximadamente 200-250 ml inmediatamente después de una comida.La dosis para adultos y niños mayores de 2 años con un peso corporal de más de 40 kg es la misma.Está determinado por el tipo de infección viral:

1. Herpes simple de las membranas mucosas o la piel.Se deben tomar 200 mg hasta 5 veces durante el día.A los pacientes con inmunodeficiencia se les ha mostrado una dosis de 400 mg.El curso del tratamiento: 5-10 días.
2. Herpes genital no complicado.Durante 10 días 5 veces es necesario tomar 200 mg con descansos en 4 horas.
3. El herpes zóster.El curso del tratamiento - 7-10 días.En un día es necesario tomar 5 veces con 800 mg.
4. La varicela.Debe tomarse 4 veces al día por 800 mg.Recepción en 5 días.
5. La dosis se reduce según el aclaramientocreatinina (CC) en insuficiencia renal crónica.Si el valor es inferior a 10 ml /min, la dosis se reduce a 200 mg 2 veces al día.Varicela zoster se trata con 400 mg 2 veces al día con aclaramiento renal inferior a 10 ml /min.

Instrucciones especiales

No se recomienda el uso de aciclovir en pacientes con enfermedad renal grave.Durante el tratamiento, puede ocurrir su deficiencia aguda.Otras características del uso de este agente antiviral:

• durante la terapia requiere monitoreo de la función renal con determinación de las concentraciones de urea y creatinina;
• las formas externas del medicamento no pueden usarse en las membranas mucosas ni tomarse internamente;
• el tratamiento del herpes labial en los labios será más rápido con el uso simultáneo de ungüentos y tabletas;
• los condones deben usarse durante la terapia de herpes genital o las relaciones sexuales no sexuales;
• en el tratamiento de la varicela, el medicamento se usa más comúnmente para el tratamiento y la prevención de infecciones en adultos y niños con inmunodeficiencia.

En el embarazo

El resultado de las pruebas fue encontrar que el ingrediente activo de la droga es capaz de penetrar la leche materna y el feto a través de la barrera placentaria.Incluso con esta afección, los médicos usan liofilizado, crema o ungüento para tratar a mujeres embarazadas, pero solo con herpes labial intenso.Las disputas sobre esto todavía están en curso.Algunos médicos creen que la infección puede hacer más daño que el aciclovir,entonces es nombrado en el 1er y 2do trimestre (en el 3er - con precaución).Otros recomiendan abandonar este medicamento.

En la infancia

El liofilizado está autorizado para su uso a los 3 meses de edad.Las píldoras se usan para niños que han alcanzado los 2 años de edad.La dosis para ellos se calcula a partir de la condición de 20 mg por 1 kg de peso corporal, si el peso corporal es inferior a 40 kg. Si el bebé ya ha cruzado este límite, se le muestra una dosis para adultos.Aplique ungüento y crema en las áreas infectadas hasta 5 veces durante el día con descansos de 4 horas.No se pueden usar para tratar las encías con estomatitis herpética.La solución se usa para la varicela solo en el caso de una cita el primer día después de las erupciones cutáneas.

Interacción farmacológica

La eficacia del fármaco aumenta al tomar inmunoestimulantes.Extender la vida media promueve la combinación con probenecid.Otras opciones para la interacción de aciclovir:

• con fármacos nefrotóxicos pueden aumentar su efecto nefrotóxico;
• no se encontraron cambios significativos en la farmacodinámica de ambos fármacos con zidovudina en el tratamiento del VIH;
• aumentó el AUC de aciclovir y el metabolito inactivo de micofenolato mofetilo cuando se usa micofenolato.

Efectos secundarios y sobredosis

A juzgar por los comentarios de los pacientes, el tratamiento es bien tolerado.Raramente se producen reacciones adversas.La lista de efectos secundarios comunes incluye:

• alergias;
• fiebre;
• diarrea;
• mareos;
• pérdida de cabello
• somnolencia, insomnio;
• dolor abdominal;
• fatiga;
• leucopenia;
• aumento de la actividad de las enzimas hepáticas;
• náuseas, vómitos;
• ardor, descamación, erupción cutánea;
• conjuntivitis;
• blefaritis.

En caso de sobredosis, al paciente se le prescribe tratamiento sintomático.Esta condición se caracteriza por signos negativos como convulsiones, coma, letargo y agitación.La administración de dosis altas intravenosas puede provocar:

• convulsiones;
​​
• hipercreatininemia;
• comas;
• insuficiencia renal;
• aumento de nitrógeno ureico.

Contraindicaciones

Cualquier forma del medicamento está contraindicada en la hipersensibilidad individual a los componentes de la composición.Restrinja este medicamento a:

• menor de 2 años (para tabletas);
• lactancia (para solución y tabletas);
• embarazo;
• trastornos neurológicos;
• insuficiencia renal;
• deshidratación;
• respuesta neurológica a los agentes citotóxicos.

Condiciones de venta y almacenamiento

La compra de tabletas y solución intravenosa requiere una receta médica en latín.La crema y la pomada se venden libremente.Todas las formas de dosificación deben almacenarse a una temperatura no superior a 25 grados.

Análogos

Cada medicamento tiene medicamentos que tienen una composición cercana a su mecanismo de acción.Puede elegir uno más barato o más caro de la siguiente listaAnálogo de aciclovir:

• Vatsirex;
• Zovirax;
• Arviron;
• Ribapeg;
• Tsimeven;
• Vero-Ribavirina;
• Minaker;
• Valtrex;
• Famvir;
• Familar.

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Comentarios

Elena, 42 años

Intento usar este medicamento en forma de ungüento inmediatamente para resfriados en mis labios.Lo principal es tener la apariencia de burbujas cuando la piel comienza a picar.Luego resulta que previene el desarrollo posterior del virus.Con la edad, la pomada comenzó a ayudar poco, por lo que el médico le recetó píldoras para prevenirla.El año pasado ya no se enfrenta al herpes.

Tatiana, 26 años

Mi infancia pasó sin un molino de viento.Ella se infectó con su hijo, aguantó muy duro.Para eliminar la erupción, el médico le recetó usar Aciclovir en forma de pomada.Las llagas comenzaron a preocuparse más rápido, picando no tanto.El tratamiento principal fueron las pastillas.Tardó alrededor de 3 semanas en enfermarse, pero los síntomas empeoraban con cada día que pasaba.

Julia, 35 años

Siempre guardo esta pomada en el botiquín.La droga es barata, pero muy efectiva.Si lubrica sus labios a tiempo, no tendrá que sufrir de herpes labial durante una semana.La llaga es casi imperceptible para el segundo día, solo hay un ligero enrojecimiento.Lo principal: continuar untando hasta que desaparezcan los síntomas.