Metotrexato: indicaciones y forma de liberación, mecanismo de acción y contraindicaciones y análogos

La terapia farmacológica es una parte integral del tratamiento de muchas enfermedades inflamatorias.Por lo tanto, los medicamentos citostáticos a menudo se recetan para aliviar el dolor, reducir la inflamación y detener la progresión de la enfermedad.El metotrexato es un fármaco moderno no esteroideo recetado por un reumatólogo durante la exacerbación de la artritis reumatoide, para el tratamiento de la psoriasis y en el diagnóstico de otras enfermedades autoinmunes.

Instrucciones para el uso de metotrexato

Se utiliza un agente citostático antitumoral del grupo de antimetabolitos en la terapia básica de la artritis reumatoide, para lograr la remisión en las enfermedades de la médula ósea, para el tratamiento de la artritis psoriásica en etapa temprana.El medicamento ayuda a reducir la intensidad del dolor, detiene el proceso inflamatorio de destrucción de la articulación,previene la división celular del cáncer, inhibe la inflamación activa.El medicamento también se puede asignar a un diagnóstico preciso, para eliminar las primeras manifestaciones de la enfermedad.

Composición y forma de producción

El medicamento está disponible en forma de tabletas en forma redonda en viales de 50 piezas.en ampollas para inyecciones intramusculares o subcutáneas de 1,5 y 10 ml de metotrexato-ebeve de producción importada se emite concentrado para la preparación de la solución para infusiones de 5,10 o 50 ml. La composición detallada para cada forma de liberación se indica en la tabla:

Forma del producto	Ingrediente activo	Excipientes
2.5, 5 o 5 tabletas10 mg	metotrexato	celulosa, dióxido de silicio, almidón de maíz, estearato de magnesio, lactosa monohidrato
ampollas de 10 mg en 1 ml	agua para inyección, cloruro de sodio, nathidróxido
Concentrado de 100 mg por 1 ml

Acción farmacológica

El efecto antitumoral y citostático del fármaco se logra medianteralentizando la reparación del ADN, la síntesis y la división celular.La composición es sensible a los tejidos que tienen una alta capacidad de crecimiento: células embrionarias, médula ósea, epitelio mucoso y tejidos tumorales.La concentración máxima de sustancias activas en el plasma sanguíneo se fija después de 30-60 minutos.

La composición de la droga se descompone en metabolitos en el hígado.Se excreta en el 90% de los riñones con la orina durante el día, el 10% restante se excreta en la bilis.La vida media promedio es de 6 a 7 horas, adosis altas - 17 horas.Este proceso puede retrasarse un poco en pacientes con disfunción hepática o renal grave.Los metabolitos pueden acumularse en el hígado, el bazo, los riñones.

Indicaciones de uso

De acuerdo con las instrucciones, la administración del medicamento es aconsejable si el paciente está acompañado por procesos que están acompañados por una mayor división de las células inmunes.El metotrexato se prescribe para:

• leucemia linfoblástica aguda;
• linfoma no Hodgkin;
• linfosarcoma;
• formas graves de micosis fúngica;
• psoriasis;
• sarcoma osteogénico;
• cáncer de piel, senos, tracto digestivo, tracto urinario;
• artritis psoriásica;
• artritis reumática;
• lupus eritematoso sistémico;
• dermatomiosis;
• neuroleucemia;
• tumores del trofoblasto.

Método de administración y dosificación

Este medicamento está incluido en muchos regímenes médicos, por lo tanto, la ruta de administración, el curso de la terapia y las dosis son seleccionados individualmente por un médico..El metotrexato en ampollas se administra por vía intramuscular, intravenosa, intratecal (debajo de la médula espinal) o intraarterial.Las soluciones no utilizadas, las herramientas de inyección que han entrado en contacto con esta sustancia farmacológica se destruyen al arder.

Tabletas Metotrexato

Las tabletas deben tomarse por vía oral completamente sin masticar y beber suficiente cápsula con agua no carbonatada.Para resultados óptimos ySe recomienda la absorción rápida de la tableta para beber una hora antes de las comidas o una hora y media o dos después de las comidas.Las dosis se seleccionan de acuerdo con los indicadores del paciente.La instrucción recomienda que en las etapas iniciales del tratamiento use la dosis del medicamento de 7.5 a 16 mg por día.En casos severos, la dosis diaria estándar se puede aumentar de inmediato.

Cuentagotas

Las dosis altas del medicamento generalmente son mayores de 100 mg administrados por infusión intravenosa que no dura más de 24 horas.Para acelerar el proceso, parte de la dosis prescrita por el médico puede administrarse como una inyección intravenosa rápida.Al elegir este tratamiento, a los pacientes también se les prescribe folinato de calcio para proteger los tejidos normales de los efectos tóxicos del metotrexato-Ebewe.

La terapia de protección se inicia 8-24 horas antes del inicio de la administración principal del medicamento.Las dosis de folinato de calcio se determinan según el volumen del gotero:

• Al recibir 100-150 mg en 12-24 horas, se inyectan 150 mg de folinato, luego otros 12-25 mg de calcio en inyecciones o 15 mg por vía oral cada 6horas por 2 días.
• Cuando se trata con dosis inferiores a 100 mg, se debe tomar una cápsula de folinato cada 6 horas durante 2-3 días.

Inyecciones Metotrexato

Las inyecciones intravenosas, intramusculares o intraarteriales se prescriben para tumores trofoblásticos, leucemia, artritis reumatoide.Antes de administrar el medicamento, se extrae parte del líquido cefalorraquídeo en la medida en que se administrará.Después de abrir el medicamento en ampollapermanece estable durante 24 horas, luego de lo cual se debe eliminar el medicamento.Las inyecciones con artritis reumatoide se prescriben 1 vez por semana, con el medicamento administrado el mismo día y hora.

Cómo tomar metotrexato en la artritis reumatoide

El efecto del medicamento en el tratamiento de la inflamación articular crónica probablemente esté relacionado con su capacidad para suprimir la inmunidad.El uso de este medicamento le permite restaurar la función de las articulaciones, reducir la inflamación y los síntomas asociados de artrosis: hinchazón, rigidez de las articulaciones, dolor intenso.No existe un patrón único de uso de medicamentos.

Para curar la artritis, los médicos recetan una dosis mínima de 6.5 mg.Luego, después de dos o tres semanas de terapia, la dosis se incrementa gradualmente a 26 mg.Las dosis recomendadas se siguen durante todo el tratamiento, y el régimen para el medicamento en tabletas sigue siendo el mismo que para el medicamento en inyecciones, una vez por semana.A veces, la dosis diaria se divide en dos o tres dosis, que deben realizarse a intervalos de 12 horas.

El efecto del tratamiento de la artritis y la artrosis no se logra de inmediato, sino 5-6 meses después del inicio de la terapia.Si el efecto clínico es lento, el medicamento se combina con otros agentes.Trate la artritis reumatoide con metotrexato y ácido fólico o medicamentos:

• ciclosporina;
• leflunomida;
• hidroxicloroquina;
• por sulfasalazina.

Tratamiento del linfoma y leucemia

El medicamento se administra por vía intravenosa, intramuscular,intralumbalmentePara los niños diagnosticados con leucemia, es mejor administrar el medicamento dentro con agua.Para los adultos, la dosis óptima para inyección es de 200-500 mg por m2 (área de superficie del cuerpo).La inyección se realiza una vez por semana, como ocurre con la artrosis o la artritis.A veces se prescribe 2.5-5-10 mg al día durante 5 días.Los componentes activos afectan la distribución de los tejidos malignos sin dañar las células sanas.El uso de la droga ayuda a lograr la remisión a largo plazo.

En psoriasis y micosis

Para el propósito del medicamento en el tratamiento de la psoriasis o micosis en la etapa crónica, el paciente debe tener al menos un 20% de daño en la piel y reducir la sensibilidad de la flora patógena a otros medicamentos de acción local o fotoquímica.En la psoriasis, prescriba píldoras de hasta 25 mg por semana.Cuando la micosis en forma de hongo de la piel o las uñas use soluciones que se administran 50 mg una vez por vía intramuscular.

Tratamiento de la neuroleucemia

El método de administración de metotrexato para la neuroleucemia es la inyección intra-lumbar y la irradiación de la cabeza a dosis de hasta 2400 rad.El medicamento se administra 1-2 veces cada 7 días con una dosis de 12 mg por m2 de área corporal.En presencia de focos extra óseos de inflamación autoinmune, que provocan la aparición de dolor severo y exprimen los órganos adyacentes, adicionalmente realice radioterapia local con dosis de 500-2500 rad.

Instrucciones específicas

El medicamento solo puede ser recetado por un oncólogo con experiencia en quimioterapia.El paciente debe ser informado de antemano.El riesgo de reacciones adversas graves que pueden conducir a la discapacidad y la muerte.Si un paciente tiene un líquido en la cavidad abdominal o pleural, debe extraerse antes del tratamiento.Si tiene síntomas de estomatitis, debe dejar de usar este medicamento.Antes de tomar metotrexato, se deben hacer análisis de sangre.

Si es necesario, la operación debe suspenderse 1 semana antes de la fecha programada de la cirugía y reanudarse después de 14 días.Las mujeres en edad reproductiva deben ser informadas de los efectos adversos de los componentes del medicamento en el feto y recomendar medidas anticonceptivas efectivas.Durante el tratamiento, se debe tener cuidado al realizar un trabajo que requiere una alta concentración de atención.

En el embarazo

Este medicamento tiene propiedades tóxicas que pueden afectar negativamente el embarazo, causar defectos de nacimiento en el bebé o la muerte fetal.En situaciones en las que una mujer queda embarazada mientras toma medicamentos, debe plantearse la cuestión del aborto.Los componentes del medicamento pueden acumularse en el cuerpo y pasar a la leche materna, por lo que vale la pena dejar de amamantar durante el tratamiento.

En la infancia

En pediatría, este medicamento se prescribe con precaución cuando los riesgos de complicaciones sin tratamiento superan la posibilidad de efectos secundarios.La dosis del medicamento se selecciona individualmente según la edad del niño enfermo:

• recién nacidos y bebés hasta 12 meses: hasta 6 mg;
• a los niños de 1-2 años se les recetan hasta 8 mg;
• se aconseja a un niño de 2-3 años que dé hasta 10 mg;
• La dosis óptima para niños de 3 años en adelante es de 12 mg.

Metotrexato y alcohol

Para reducir el riesgo de daño hepático, no se recomienda utilizar metotrexato, alcohol y medicamentos con alta hepatotoxicidad al mismo tiempo.El incumplimiento de esta regla puede provocar daño hepático y respuestas inmunes no deseadas.Además, en el momento del tratamiento debe abandonar los productos de medicina popular que usan alcohol o sus derivados.

Interacciones farmacológicas

El día de tomar Metotrexato, los expertos recomiendan que suspenda los medicamentos que alivian la inflamación autoinmune.Puede tomar AINE los demás días de la semana.Las siguientes combinaciones de medicamentos y sus efectos también se indican en las instrucciones de medicación:

• administración oral de tetraciclina, el cloranfenicol reduce la absorción;
• Fenilbutazona, diuréticos de asa, penicilinas: aumentan la toxicidad del medicamento;
• Cloranfenicol, pirimetamina: afecta negativamente la médula ósea, afecta la función sanguínea;
• medicamentos que causan deficiencia de folato de calcio, algunos medicamentos hipolipidémicos y anticoagulantes pueden aumentar la toxicidad;
• la administración del medicamento junto con la radioterapia aumenta el riesgo de necrosis de tejidos blandos;
• La amiodarona aumenta el riesgo de úlcera pépticalesiones cutáneas;
• Administración de aciclovir: contribuye a las lesiones neurológicas.

Efectos secundarios del metotrexato

El uso del medicamento causa numerosas reacciones adversas de diversos órganos y sistemas:

• hematopoyesis - anemia,disminución en el número de leucocitos, plaquetas;
• sistema nervioso: fatiga rápida, cambio repentino de humor, dolor de cabeza, trastornos del sueño, confusión, estados depresivos, sabor metálico en la boca, parálisis;
• órganos de la visión: conjuntivitis, irritación de la mucosa;
• órganos respiratorios: fibrosis pulmonar, asma bronquial, edema pulmonar, tos seca;
• tracto digestivo: estomatitis, vómitos, anorexia, diarrea;
• Sistema urinario: inflamación de la vejiga, insuficiencia renal, anuria u oliguria;
• tegumentos: picazón, vasculitis, necrosis tisular, úlceras, culebrilla, aumento de la sensibilidad de la piel a la luz solar, forúnculos;
• sistema cardiovascular: sangrado, taponamiento cardíaco, vasculitis;
• Sistema reproductivo: impotencia, inflamación vaginal, úlceras, trastornos menstruales, disminución de la libido, flujo vaginal;
• otras manifestaciones: dolor muscular, fiebre, diabetes, función cerebelosa, exacerbación de infecciones crónicas.

Sobredosis

En el caso de la administración accidental o deliberada de una dosis de medicamento, el síntoma principal de una sobredosis es una hemorragia.En tales situaciones, se administra inmediatamente un antídoto: folinatocalcioEn este caso, la inyección debe hacerse a más tardar una hora.La dosificación del antídoto debe ser igual o mayor que la dosis administrada.En casos severos, es necesario llevar a cabo el procedimiento de hidratación del cuerpo, para drenar el líquido cefalorraquídeo.

Contraindicaciones

No se deben tomar pacientes con daño hepático /renal severo, personas diagnosticadas con tuberculosis o infección por VIH con úlceras gastrointestinales.Está prohibido tomar el medicamento junto con grandes dosis de ácido acetilsalicílico después de las vacunas con vacunas vivas.Se prescribe precaución para:

• obesidad;
• diabetes mellitus;
• enfermedades infecciosas de naturaleza viral o bacteriana;
• culebrilla;
• ascitis;
• corteza;
• amebiasis;
• varicela;
• gota;
• inflamación de la mucosa oral o del tracto gastrointestinal;
• Strongiloidosis.

Condiciones de venta y almacenamiento

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El medicamento se despacha de las farmacias solo con receta médica.Guarde el medicamento a una temperatura de 15 a 25 grados, en un lugar protegido de la luz solar directa y la humedad.Vida útil: 3 años.

Análogos

En ausencia de un medicamento en una farmacia o la detección de intolerancia de uno de sus componentes, el médico puede recetar análogos.Estos pueden ser medicamentos de estructura similar o efectos de drogas.La lista de análogos incluye los siguientes medicamentos:

• Evetrex;
• Zexat;
• Metotrexato de Vero;
• Emtexato;
• Trexan;
• Metodología;
• Metotab.

¿Cuál es la diferencia entre el metodectato y el metotrexato

Comparando las dos drogas en términos de composición y principio de acción en el cuerpo humano, no hay una diferencia significativa entre las drogas.Sin embargo, según las revisiones de los pacientes, el metotrexato de la empresa austriaca Ebeve tiene menos toxicidad y efectos secundarios.Además, hay una ligera diferencia en la forma de liberación de estos medicamentos.Sí, el Método está hecho solo como una solución transparente y está destinado a la inyección en la piel, en los músculos o en una vena.El precio de la medicina es igual.

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Comentarios

Catherine, 62 años

(206Me diagnosticaron daños en las articulaciones hace 10 años, desde entonces he estado tomando metotrexato.Puedo decir que este medicamento me hace la vida mucho más fácil.Intenté tomar sulfasalazina antes, pero hubo muchos efectos secundarios, especialmente dolores de cabeza severos.Con la misma droga no hay tales síntomas.

Larissa, 49 años

Hay muchas críticas negativas sobre el metotrexato.Es un medicamento muy difícil, pero si sigue las instrucciones, la dosis y el curso del tratamiento, se pueden evitar la mayoría de los efectos negativos.Además, el medicamento no es demasiado caro en comparación con otras contrapartes importadas.Estoy bien asistido por la artrosis por sus inyecciones.

Michael, 52 años

Mi psoriasis comenzó a colapsar.Luego, el médico me ordenó tomar tabletas de metotrexato.Voy a decirSí, el medicamento realmente ayuda a lidiar con el dolor.Sin embargo, no es muy conveniente tomarlo: una vez a la semana en un día y hora estrictamente definidos.Es bueno que mi esposa me recuerde que no puedo perder un día de tratamiento.