Metotrexato en la artritis reumatoide: mecanismo de acción, contraindicaciones y complicaciones

En esta enfermedad se desarrolla una inflamación autoinmune de los tejidos de la articulación, que conduce a la destrucción de los huesos y el cartílago.El metotrexato para la artritis reumatoide está sujeto a un uso obligatorio, preferiblemente con ácido fólico, y es importante seguir las instrucciones y la dosis prescrita por el médico.Gracias al medicamento, es posible aliviar significativamente la condición del paciente y detener el proceso inflamatorio durante mucho tiempo.

¿Qué es el metotrexato en la artritis reumatoide?

Es un fármaco citostático (medicamento antitumoral que interrumpe el crecimiento del tejido, incluida la neoplasia maligna) del grupo de antimetabolitos, antagonistas del ácido fólico.Los citostáticos inhiben el mecanismo de división y reparación celular.Los más sensibles a este grupo de drogas son los elementos que se dividen rápidamente,incluidas las células cerebrales.Debido a esta propiedad, los citostáticos se usan activamente para el tratamiento de la inflamación autoinmune.Al reducir la formación de leucocitos en los tejidos de la médula ósea, suprimen el sistema inmunitario.

El metotrexato en la artritis reumatoide se prescribe a los pacientes porque ayuda a lograr una remisión estable de la enfermedad, y el efecto clínico persiste incluso después de su retirada.El medicamento proporciona los siguientes efectos:

• citotóxico;
• antitumoral;
• antiinflamatorio;
• citostático;
• inmunosupresor.

Composición

El medicamento contiene el principio activo metotrexato, que está relacionado con los antimetabolitos, análogos estructurales del ácido fólico.El polvo se caracteriza por una estructura cristalina de color naranja o amarillo.Composición de los fármacos para la artritis reumatoide

• 1 comprimido contiene 2,5 mg de metotrexato;
• 1 dosis de inyección de 10 mg de ingrediente activo, agua purificada, cloruro de sodio, hidróxido de sodio;
• concentrado para la preparación de infusión - 100 mg en 1 ml de sustancia activa, agua purificada, cloruro de sodio, ácido benzoico, hidróxido de sodio.

Formularios de liberación

El metotrexato es un análogo ruso del metotrexato austríaco Ebeve.El medicamento se vende en varias formas:

• tabletas de 2.5, 5 y 10 mg en viales de polipropileno de 50 piezas cada una;
• solución inyectable de 50 mg /5 ml en ampollas de vidrio oscuro;
• concentrado para goteros de 100 mg /1 ml en 5 viales,10 y 50 ml.

Indicaciones de uso

La terapia con metotrexato se prescribe para pacientes con daño en las articulaciones reumatoides.Otras indicaciones para el uso de drogas son:

• leucemia linfoblástica aguda;
• micosis fúngica con curso severo;
• formas graves de psoriasis;
• tumores trofoblásticos.

Mecanismo de acción

La base del tratamiento de la artritis reumatoide es la terapia inmunosupresora debido a la naturaleza autoinmune de la enfermedad.En tales patologías, la inmunidad humana invade sus propias células, destruyendo tejidos, órganos y articulaciones sanas.A través de la terapia inmunosupresora es posible detener el desarrollo de síntomas y ralentizar los procesos destructivos que tienen lugar en las articulaciones.Los citostáticos interfieren con el crecimiento del tejido conectivo en la articulación, destruyen lentamente el cartílago y las partes subcondrales de los huesos.

La acción de un medicamento para la artritis reumatoide es bloquear la enzima que digiere el ácido fólico.El metotrexato interrumpe la síntesis de monofosfato de disoxiuridina y monofosfato de timidina, bloqueando la formación de ARN, ADN y proteínas.El medicamento no permite que las células entren en la fase de síntesis de una molécula de ADN hija en la matriz de la molécula de ADN original.El medicamento pertenece a la primera línea de medicamentos utilizados en el tratamiento básico de la artritis reumatoide.

El metotrexato en la artritis reumatoide reduce la producción de células inmunocompetentes y elementos de la membrana sinovial, fibroblastos (células principales del tejido conectivo).Supresión del proceso de desarrollo y reproducción.Tales células ayudan a prevenir la deformación y la inflamación activa de las articulaciones.El metotrexato detiene la erosión ósea que ocurre como resultado de los ataques de los tejidos de la articulación sinovial en crecimiento activo.

Instrucciones para el uso de metotrexato en la artritis reumatoide

La terapia con medicamentos a veces se inicia incluso antes del diagnóstico, con una progresión rápida de la patología.Cuanto más se desarrolle la artritis reumatoide, mayor será el riesgo de discapacidad o incluso de muerte, por lo que es extremadamente importante reducir la actividad del proceso patológico rápidamente.No hay instrucciones claras para la administración adecuada de medicamentos en la artritis reumatoide, el metotrexato generalmente se prescribe de acuerdo con el esquema general de uso, ya que el médico no puede saber cuántas dosis del medicamento ayudarán al paciente.

El tratamiento generalmente se realiza en forma de tabletas de metotrexato.En caso de efectos secundarios del sistema digestivo, se recomiendan inyecciones intravenosas o intramusculares.La dosis de la droga es 6.5-26 mg.La recepción comienza con la dosis mínima, en un par de semanas, aumente.La dosis inicial aumenta hasta que aparece un efecto clínico marcado o aparecen síntomas de intolerancia.

Posteriormente, la enfermedad se trata a una dosis efectiva individual establecida, el metotrexato se administra una vez a la semana.A veces, el médico asigna una dosis fraccionada de dosis dividida a 2-3 o más dosis, con un intervalo de 12 horas.Dado que la remisión completa en la artritis reumatoide es extremadamente rara, el paciente recibe tratamiento a largo plazo.El curso mínimo de tratamiento dura seis meses, y el resultado clínico esperado es exitoso en el 60% de los casos.Para consolidar el efecto de la monoterapia, continúe durante 2-3 años.

En ampollas

El medicamento se prescribe con mayor frecuencia en forma de tabletas, y la administración subcutánea o intravenosa de metotrexato solo es apropiada cuando el uso de tabletas provoca efectos secundarios en el tracto gastrointestinal.El médico selecciona la dosis exacta para cada paciente individualmente, teniendo en cuenta la gravedad del daño articular, la etapa de la enfermedad y las peculiaridades del cuerpo del paciente.Comienzan el tratamiento con una dosis mínima, gradualmente llevándolo al óptimo.El metotrexato comienza a funcionar 2-6 semanas después del inicio de la administración.El curso máximo de la terapia de inyección: 6 meses.

Tabletas

Las tabletas se toman internamente y se lavan con abundante agua.El médico selecciona el modo de admisión y la dosis en función de la patología específica.En la terapia de artritis reumatoide, la dosis inicial de metotrexato es de 7,5 mg dos veces por semana, después de lo cual se puede aumentar gradualmente hasta que se produzca un resultado clínico.La dosis máxima es de 20 mg.La duración de la terapia depende de la gravedad de la enfermedad y se establece individualmente.El tratamiento se suspende gradualmente, ya que una cancelación repentina provoca una exacerbación de la patología.

Ácido fólico cuando se toma metotrexato

Según los datos obtenidos durante los estudios, existe una relación entre la aparición de efectos secundarios al tomar el medicamento y la deficiencia en el cuerpo de ácido fólico.BajoDurante el tratamiento con metotrexato, las reservas celulares de folato se reducen rápidamente, y los pacientes aumentan su concentración de homocisteína (un aminoácido formado por el metabolismo de la metionina).Se requiere folato para la escisión de esta sustancia.Con su deficiencia, el nivel de homocisteína en la sangre es máximo, lo que provoca el riesgo de lesiones ateroscleróticas de los vasos sanguíneos y acelera en gran medida la coagulación de la sangre.

El metotrexato y el ácido fólico en la artritis reumatoide se toman necesariamente al mismo tiempo, de lo contrario el paciente acumulará rápidamente homocisteína.El tratamiento farmacológico exacerba el proceso negativo especialmente fuerte en la etapa en que se aumenta la dosis del fármaco para lograr un efecto terapéutico.Tratamiento de la artritis reumatoide El metotrexato y el ácido fólico ayudan a reducir los niveles peligrosos de homocisteína y el riesgo de efectos adversos.

El ácido fólico se prescribe inmediatamente después del inicio del tratamiento con metotrexato o durante los primeros 6 meses de tratamiento, y la incidencia de trastornos cardiovasculares y gastrointestinales se reduce en un 70%.El ácido fólico reduce el riesgo de alopecia y enfermedades de la mucosa.La dosis es seleccionada exclusivamente por el médico individualmente para cada paciente.El ácido fólico se toma diariamente, excepto los días en que se toma metotrexato.

Contraindicaciones

No todos los pacientes con artritis reumatoide pueden usar este medicamento.El reumatólogo puede rechazarel uso de metotrexato en los siguientes factores en la paciente:

• embarazo;
• abuso de alcohol (el alcohol aumenta la toxicidad de la droga, por lo que es potencialmente mortal);
• patologías infecciosas graves;
• lesiones de hígado, pulmones, riñones;
• radioterapia, quimioterapia, cáncer.

Sobredosis

Exceder la dosis permisible del medicamento Metotrexato no muestra síntomas específicos.El hecho de una sobredosis se establece por el nivel de concentración del principio activo en el plasma sanguíneo.Al hacerlo, use inmediatamente un antídoto, que sirve de folinato de calcio.La dosis administrada de la sustancia debe ser igual o mayor que la dosis aceptada de metotrexato.

El médico puede recetar inyecciones adicionales de folinato según sea necesario.Antes de la introducción de cada porción posterior del medicamento y después de 6 horas durante el proceso de eliminación de la sobredosis con la ayuda de un antídoto, determine el pH de la orina.Estas medidas minimizan el riesgo de nefropatía.Además, utilizan un complejo de medidas para eliminar los efectos de una sobredosis, incluida la lixiviación urinaria y la hidratación del cuerpo.

Efectos secundarios

En la terapia, a veces aparecen los efectos negativos característicos de la anemia megablástica, la función de la hematopoyesis se ve afectada.Al aumentar la dosis, el paciente presenta los siguientes efectos secundarios:

• diarrea;
• vómitos;
• náuseas.

Se desarrollan enfermedades gastrointestinales graves si el medicamento no se elimina cuando se presentan tales síntomas.En algunoslos pacientes tienen acidosis tubular de los riñones (una reducción en el ácido urinario) y ceguera cortical, que es una discapacidad visual.El tratamiento a largo plazo con metotrexato aumenta el riesgo de cirrosis hepática y osteoporosis.En el contexto de la droga ocurre:

• estomatitis;
• dermatitis;
• hierve;
• conjuntivitis;
• fotosensibilidad;
• fiebre;
• hierve;
• lagrimeo;
• Hiperpigmentación de la piel.

Interacción farmacológica

Según las instrucciones, la administración simultánea de medicamentos con antibióticos de la serie de penicilina ayuda a reducir el aclaramiento renal.Al tomar metotrexato que contiene aciclovir, existe el riesgo de trastornos neurológicos.Algunos medicamentos ayudan a prolongar el metotrexato y a aumentar el riesgo de toxicidad.Estos incluyen:

• Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos;
• tetraciclinas;
• corticosteroides;
• barbitúricos.

Compatibilidad de metotrexato y alcohol

El uso simultáneo de bebidas alcohólicas con metotrexato de la inflamación crónica de las articulaciones amenaza con una reacción similar al disulfiram.Las moléculas del fármaco, en contacto con el etanol, causan intoxicación, que se manifiesta por fuertes dolores de cabeza, náuseas, vómitos, enrojecimiento de la cara, cuello y tórax, taquicardia, calor, convulsiones de las extremidades.Para eliminar las complicaciones causadas por la ingesta de alcohol durante la terapia antiinflamatoria, de acuerdo con las instrucciones, debe:

• suspender el usoalcohol
• bebe la mayor cantidad de agua posible en 4 horas;
• si se toma el medicamento, el alcohol está contraindicado durante los próximos 3 a 30 días (según las instrucciones del médico);
• el efecto adverso de una combinación de una droga con alcohol se predice independientemente de la forma de metotrexato utilizada, ya sean tabletas o ungüentos.

Análogos

El efecto positivo en el tratamiento de la artritis reumatoide, la artrosis y otras enfermedades inflamatorias de las articulaciones es producido por Metodect, el principal análogo del metotrexato, que algunos médicos consideran aún más efectivo.Sin embargo, este último tiene una pureza de composición, lo que hace que sea mucho menos probable que tenga efectos secundarios y con mayor frecuencia muestra mejoras persistentes en la condición del paciente.Otros análogos de la droga son:

• Vero-Metotrexato;
• Metotab;
• Metotrexato-Teva.

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La información presentada en este artículo es solo orientativa.El artículo no exige autotratamiento.Solo un médico calificado puede diagnosticar y recomendar un tratamiento basado en las características individuales del paciente en particular.