Cefalosporinas: peculiaridades de la aplicación de fármacos

Los medicamentos antibacterianos especiales se usan en enfermedades causadas por patógenos, bacterias.Una de las clases de antibióticos son las cefalosporinas.Este es un gran grupo de medicamentos destinados a destruir la estructura celular de las bacterias y matarlas.Lea la clasificación de medicamentos, sus características.

Antibióticos del grupo de cefalosporinas

Las cefalosporinas se incluyen en el grupo de antibióticos β-lactámicos, en cuya estructura química se aísla el ácido 7-aminocefalosporánico.En comparación con las penicilinas, estos fármacos muestran una mayor resistencia a las β-lactamasas, las enzimas que producen microorganismos.La primera generación de antibióticos no tiene resistencia total a las enzimas, no muestra alta resistencia a las plásmidas lactasas, por lo que son destruidas por enzimas de bacterias gramnegativas.

Se han creado numerosos derivados sintéticos para la persistencia de fármacos antibacterianos, ampliando el espectro de acción bactericida contra enterococos y listeria.También distingue las preparaciones combinadas a base de cefalosporina, donde se combinan coninhibidores de enzimas destructivas, por ejemplo, sulperazona.

Farmacocinética y características de las cefalosporinas

Hay cefalosporinas parenterales y orales.Ambas especies tienen un efecto bactericida, que se manifiesta en el daño a las paredes celulares de las bacterias, inhibiendo la síntesis de la capa de peptidoglicano.Las drogas conducen a la muerte de microorganismos y a la liberación de enzimas autolíticas.Solo uno de los componentes activos de esta serie se absorbe en el tracto gastrointestinal: la cefalexina.Otros antibióticos no se absorben, pero causan irritación severa de las membranas mucosas.

La cefalexina se absorbe rápidamente, alcanzando una concentración máxima en la sangre y los pulmones a la media hora en los recién nacidos y una hora y media en pacientes adultos.Con la administración parenteral, el nivel del componente activo es mayor, por lo que la concentración alcanza su punto máximo en media hora.Las sustancias activas se unen a las proteínas plasmáticas en un 10-90%, penetran en los tejidos con diferente biodisponibilidad.

Los medicamentos de cefalosporina de primera y segunda generación pasan mal a través de la barrera hematoencefálica, por lo que no pueden tomarse con meningitis debido al sinegrismo.La eliminación de los componentes activos se produce a través de los riñones.En violación de la función de estos órganos, el retraso en la retirada de las drogas hasta 10-72 horas.La readministración de medicamentos puede provocar una acumulación que conduce a la intoxicación.

Clasificación de cefalosporinas

Por el método de administración, los antibióticos se dividen enenteral y parenteral.En estructura, espectro de acción y grado de resistencia a las betalactamasas, las cefalosporinas se dividen en cinco grupos:

1. Primera generación: cefaloridina, cefalotina, cefalexina, cefazolina, cefadroxilo.
2. Segundo: cefuroxima, cefmetazol, cefoxitina, cefamandol, cefotiam.
3. Tercero: cefotaxima, cefoperazona, ceftriaxona, ceftisoxima, cefixima, ceftazidima.
4. Cuarto: cefpirom, cefepim.
5. Quinto: ceftobiprol, ceftarolina, ceftolosan.

Cefalosporinas de primera generación

Los antibióticos de primera generación se usan en cirugía para prevenir complicaciones que ocurren después y durante las operaciones o intervenciones.Su uso está justificado en procesos inflamatorios de la piel, tejidos blandos.Los medicamentos no muestran efectividad en la derrota del tracto urinario y los órganos respiratorios superiores.Son activos en el tratamiento de enfermedades causadas por estreptococos, estafilococos, gonococos, tienen buena biodisponibilidad, pero no crean concentraciones máximas en plasma.

Los remedios más famosos del grupo Cefamezin and Kefzol.Contienen cefazolina, que ingresa rápidamente en el área afectada.Los niveles regulares de cefalosporina se alcanzan con la administración parenteral repetida cada ocho horas.Las indicaciones para el uso de drogas son lesiones de las articulaciones, huesos, piel.Hoy en día, los medicamentos no son tan populares porque se han creado medicamentos más modernos para tratar las infecciones intraabdominales.

Segunda generación

Las cefalosporinas de segunda generación son eficaces contra la neumonía no hospitalaria combinada conmacrólidos, son una alternativa al inhibidor de la penicilina.Los medicamentos populares en esta categoría incluyen cefuroxima y cefoxitina, que se recomiendan para el tratamiento de otitis media, sinusitis aguda, pero no para el tratamiento de lesiones del sistema nervioso y las membranas cerebrales.

Se han demostrado medicamentos para la profilaxis antibiótica preoperatoria y el soporte de medicamentos para la cirugía.Tratan enfermedades inflamatorias no graves de la piel y los tejidos blandos, se usan de manera compleja como terapia para las infecciones del tracto urinario.Otra droga, Cefaclor, es efectiva en el tratamiento de la inflamación de huesos y articulaciones.Los medicamentos de Kimacef Zinaeff son activos contra proteínas gramnegativas, Klebsiella, estreptococos, estafilococos.La suspensión de Tseklor puede ser utilizada por niños, tiene un buen sabor.

Tercera generación

Las cefalosporinas de tercera generación están indicadas para el tratamiento de meningitis bacteriana, gonorrea, enfermedades infecciosas del tracto respiratorio inferior, infecciones intestinales, inflamación del tracto biliar, shigilosis.Las drogas superan bien la barrera hematoencefálica, utilizada para lesiones inflamatorias del sistema nervioso, inflamación crónica.

Los medicamentos del grupo incluyen Zinnat, Cephoxithym, Cefftriaxone, Cefoperazone.Son adecuados para pacientes con insuficiencia renal.La cefoperazona es el único agente inhibidor, su composición incluye beta-lactamasa sulbactam.Es eficaz en procesos anaerobios, enfermedades de la pelvis y el abdomen.La cavidad.

Los antibióticos de esta generación se combinan con metronidazol para el tratamiento de infecciones pélvicas, sepsis, lesiones infecciosas de los huesos, la piel y la grasa subcutánea.Se pueden recetar para la fiebre neutropénica.Para una mayor eficiencia, las cefalosporinas de tercera generación se administran en combinación con aminoglucósidos de segunda y tercera generación.No apto para terapia neonatal.

Cuarta generación

Las cefalosporinas de cuarta generación son altamente resistentes, tienen una mayor eficacia contra cocos grampositivos, enterococos, enterobacterias, Pseudomonas aeruginosa.Los remedios populares de esta serie son Imipenem y Azaktam.Las indicaciones para su uso son neumonía nosocomial, infecciones pélvicas en combinación con metronidazol, fiebre neutropénica, sepsis.

Imipenem se usa para inyección intravenosa e intramuscular.Sus ventajas incluyen el hecho de que no tiene efecto anticonvulsivo y, por lo tanto, puede usarse para tratar la meningitis.Azactam tiene un efecto bactericida, puede causar efectos secundarios en forma de hepatitis, ictericia, flebitis, neurotoxicidad.El medicamento es una gran alternativa a los aminoglucósidos.

Quinta generación

Las cefalosporinas de quinta generación cubren todo el espectro de la cuarta actividad y además afectan la flora resistente a la penicilina.Los medicamentos conocidos del grupo son Ceftobiprole y Zepter, que muestran una alta actividad contraStaphylococcus aureus, utilizado en el tratamiento de infecciones del pie diabético sin osteomielitis concomitante.

Zinforo se usa para tratar la neumonía adquirida en la comunidad en infecciones complicadas de piel y tejidos blandos.Puede causar efectos secundarios en forma de diarrea, náuseas, dolor de cabeza, picazón.El ceftobiprol está disponible como polvo para solución para perfusión.De acuerdo con las instrucciones, se disuelve en solución salina, solución de glucosa o agua.El medicamento no se prescribe hasta los 18 años de edad, con convulsiones en la historia, epilepsia, insuficiencia renal.

Compatibilidad con drogas y alcohol

Las cefalosporinas son incompatibles con el alcohol debido a la inhibición de la deshidrogenasa de aldehído, reacciones similares al disulfiramato y efecto anti-abuso.Este efecto persiste durante varios días después de la interrupción de la medicación, y si no se observan las reglas de combinación con etanol, puede ocurrir hipotrombinemia.Las contraindicaciones para el uso de medicamentos son una alergia pronunciada a los componentes de la composición.

La ceftriaxona está prohibida para el recién nacido debido al riesgo de hiperbilirrubinemia.Con precaución, se recetan medicamentos para la insuficiencia hepática y renal, antecedentes de hipersensibilidad.Al dosificar niños, se usan tasas reducidas.Esto se debe al bajo peso corporal de los niños y a la mayor absorción de los componentes activos.

La interacción farmacológica de las cefalosporinas es limitada: no se combinan con anticoagulantes, trombolíticos yagentes antiplaquetarios debido al mayor riesgo de hemorragia intestinal.La combinación de medicamentos con antiácidos no es deseable debido a la disminución en la efectividad de la terapia antibacteriana.La combinación de cefalosporinas con diuréticos de asa está prohibida debido al riesgo de nefrotoxicidad.

Alrededor del 10% de los pacientes muestran una mayor sensibilidad a las cefalosporinas.Esto conduce a efectos secundarios: reacciones alérgicas, insuficiencia renal, trastornos dispépticos, colitis pseudomembranosa.Con la inyección intravenosa de soluciones puede ser una manifestación de hipertermia, mialgia, tos.La última generación de medicamentos puede causar sangrado al inhibir el crecimiento de la microflora responsable de la producción de vitamina K. Otros efectos secundarios:

• disbiosis intestinal;
• candidiasis oral, vaginas;
• eosinofilia;
• leucopenia, neutropenia;
• flebitis;
• distorsión del gusto;
• edema de Quincke, shock anafiláctico;
• reacciones broncoespásticas;
• enfermedad del suero;
• eritema multiforme;
• anemia hemolítica.

Sutilezas de la ingesta dependiente de la edad

La ceftriaxona no se administra a pacientes con infecciones del tracto biliar en el recién nacido.La mayoría de los medicamentos de primera y cuarta generación son adecuados para mujeres durante el embarazo sin limitación de riesgo, no causan efecto teratogénico.Las cefalosporinas de quinta generación se administran a una mujer embarazada por una relación beneficio-madre.Cefalosporinas para niñoscualquier generación está prohibida en la lactancia materna debido al desarrollo de disbiosis en la boca y los intestinos del bebé.

Cefipim es nombrado a partir de la edad de dos meses, Cefixim es nombrado a partir de la edad de seis meses.Para pacientes de edad avanzada, se investiga previamente la función de los riñones y el hígado, y se dona sangre para análisis bioquímicos.En base a los datos obtenidos, la dosis se ajusta mediante cefalosporinas.Esto es necesario debido a la desaceleración de la excreción de los componentes activos de las drogas relacionada con la edad.En la patología del hígado, la dosis también se reduce, a lo largo del tratamiento se controlan las pruebas hepáticas.

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La información presentada en este artículo es solo orientativa.El artículo no exige autotratamiento.Solo un médico calificado puede diagnosticar y recomendar un tratamiento basado en las características individuales del paciente en particular.